Wistar研究所的萨尔维诺实验室在Joseph Salvino教授的带领下，开展了一项新研究，发现了一系列新的SARS-CoV-2 Mpro抑制剂。根据临床前测试结果，这些抑制剂可能为新型COVID-19治疗方案提供潜在的选择，能够有效抑制COVID-19，并与现有的抗COVID-19治疗方法形成协同作用。相关研究成果发表在《新型高选择性SARS-CoV-2主要蛋白酶抑制剂的设计》一文中，详细阐述了他们在抗菌药物和化疗方面的新发现。
尽管全球范围内已批准使用有效疫苗，COVID-19依然导致了高死亡率和发病率，这一问题因疫苗和治疗的可获得性而变得更加复杂。然而，目前用于COVID-19治疗的药物设计面临着药物相互作用和病毒未完全抑制的风险。
为了解决这一问题，萨尔维诺教授领导的药物化学团队致力于改进现有的Mpro抑制剂设计。这种病毒治疗方法旨在通过靶向调节病毒传播能力的成分，来防止病毒复制和基于突变的耐药性。由于Mpro不像刺突蛋白那样容易发生突变，因此即使在不同变异之间，抑制Mpro也有助于维持抗病毒效果。
该团队采用了一种药物发现技术，利用“酰基氧甲基酮亲电弹头”，设计出能够识别候选药物化合物与重要结合区域相互作用的分子。通过这一药物发现过程，Salvino及其团队确定了一系列具有更高选择性的新型Mpro抑制剂。这意味着这些抑制剂在抑制作用上更为可靠，效果优于市场上现有的COVID-19 Mpro抑制剂。
新化合物在体外成功抑制了三种不同COVID变体的病毒复制，包括肺组织内的病毒复制。此外，该化合物还与其他现有抗病毒药物协同作用，展现出超出其各部分之和的强度。在临床前试验中，未观察到明显的毒性，这为该化合物的安全性提供了积极的证据。
“随着我们通过进一步的测试和优化不断完善这些化学物质，我们期待在抗冠状病毒治疗中实现更高的效力。”
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